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阿巴卡韦CAS: 136470-78-5分析纯 工业级 科研试剂

发布时间: 2025-07-24

性质

橙色固体。大吸收波长(nm)和相应吸收率(e):
pH = 1:296, 255nm
pH = 7:284, 259nm
pH = 13:284, 259nm

硫 酸阿波卡伟(abacavir sulfate):

CAS登录号:188062-50-2

(C14 Hi8-N6 0)2-H2 S04,白色的细微粉末.

制法

乙 酰 氨基环己-2-烯甲醇乙 酸 酯和氢 氧 化 钡八水合物溶于水,在氮气保护下搅拌反应,用二氧化碳中和反应液,过滤,滤液浓缩。得到的物质和2一氨基一4,6-=氯嘧啶及三在正丁醇中搅拌反应,加入盐 酸,浓缩至干,得到的物质溶于氯 仿。过滤除去未反应的2一氨基一4,6-=氯嘧 啶,用氯 仿洗涤。

氯 仿层合并,浓缩,经过柱层析,将柱层析分离得到的产物和乙酸钠三水合物溶于乙酸水溶液中,缓慢加入由4一氯苯重氮盐 酸 盐、浓 、水和硝  酸 钠所形成的冷的溶液,搅拌,过滤收集沉淀,水洗,得到产物4-[2-氨基1-6氯-5-(4-氯)偶氮-4-嘧啶基]-2环己烯-1-甲醇。将该产物悬浮于乙醇中,加入乙酸水溶液,在氮气下回流,分批加入锌 粉反应。过滤除去未反应的锌,滤液浓缩,得到的物质柱层析提纯,得4-[(2,5=-氨基-4-氯-6-嘧啶基)氨基]-2环己烯-1-甲醇。将其溶于乙酸二乙氧基甲酯中,回流。在真空下蒸出溶剂,加入二氧六环和盐 酸,室温搅拌、冷却,用氢氧化钠中和至pH=7,再用3:1的氯仿/甲醇提取。有机层用硫 酸 镁干燥,过滤,浓缩,得到的物质柱层析,得4-(2-氨基-6-氯-9H-嘌呤-9-基)-2环己烯-1-甲醇。该产物溶于乙醇,加入环丙胺,在氮气下反应6小时。浓缩,加入氯 仿和饱和碳酸氢钠溶液。水层用氯 仿提取,浓缩,柱层析分离,即得产物。

用途

1999年5月在美国首次上市

用于人免疫缺陷病毒(HIV)的酶抑制剂

代谢成为具活性的三磷 酸酯,抑制人免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶的作用

与其他抗艾 滋 病药物联合应用,治疗HIV感染的患者


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